[图]六味地黄超微细粉药理学研究新进展
河大制药厂高级工程师宋丽丽和河南大学药学院的科研人员,对六味地黄复方进行混合超微粉碎,不但为六味地黄复方加工成微米中药制剂提供了理论依据,而且科学地论证了此工艺可以节约中药资源,提高中药疗效,应用前景广阔。
六味地黄丸作为滋阴补肾的代表方剂在临床应用广泛。在其基础上,曾发展了浓缩丸剂、口服液、颗粒剂等多种剂型。传统的汤剂和丸剂服用、贮存、携带不方便。浓缩丸剂、口服液等剂型在生产加工过程中,部分活性成分还有可能被破坏。宋丽丽等人用中药超细微粉替代传统的中药材原料制备方法,从保护传统中药固有药效学物质基础及中药全成分概念的观点出发,对超微细粉体进行组织结构、药理学及化学成分等项基础研究。
试验结果表明,六味地黄方经超微粉碎后,化学成分的组成无本质变化,但其溶出特性有显著改变,释放速度及释放量均显著提高。六味地黄超微细粉与传统加工的细粉相比,药代动力学有显著差异。前者量效关系明显,说明其在体内吸收良好,易于跨膜转运,提高生物利用度。超微细粉及抗疲劳、降血糖、碳粒廓清、耐缺氧及溶血素生成作用的等效剂量约为传统加工六味地黄细粉的1/3,说明六味地黄方经微粉化后,可以提高疗效,降低用量。以每吨药材计,可节约1.37万元。六味地黄中的药材经超微粉碎后,细胞破壁,胞内有效成分充分暴露,一般毋须再经浸提、煎煮等处理,可简化生产过程。药材提取过程中,每吨节约资金1900元。
超微粉碎技术的应用,可进一步完善传统名方的加工手段,在药材微粉化的基础上,进行超微混合或必要的缓释、包覆处理,制成便于人体服用的片剂、微丸或胶囊,从而改变中药的剂型,提升六味地黄方的制剂水平,增强其在国内和国际市场的竞争力。
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中国医药报