应用人工合成的雌、孕激素避孕药，其避孕原理主要有以下几个方面：
（１）抑制卵巢排卵：女性性成熟后，在丘脑下部、脑垂体和卵巢三者的相互作用控制下，每月从卵巢排出１个卵子。丘脑下部分泌促性腺激素释放激素作用于脑垂体，使脑垂体分泌促性腺激素，包括促卵泡素和促黄体生成素。在后两种激素的协同作用下，卵巢里的卵泡发育成熟和排出卵子，并且分泌雌激素和孕激素、而卵巢产生的性激素又反过来作用于丘脑下部和脑垂体，影响它们的激素分泌功能。当女性激素增多时，就会通过丘脑下部抑制或减少脑垂体分泌促性腺激素。一旦促性腺激素被抑制或减少，卵巢里的卵泡就不会发育成熟和排卵。避孕药均为外源性的性激素，进入体内通过抑制丘脑下部的促性腺激素释放激素的分泌，从而抑制垂体促卵泡素及黄体生成素的分泌，也就抑制了卵泡的发育成熟和排卵，从而起到了避孕作用。
（２）宫颈粘液的改变：子宫颈的腺体在女性激素的影响下分泌粘液，因而也随月经周期而变化。在月经刚完时，体内雌激素还少，宫颈粘液的量也较少；当接近排卵期时，体内的雌激素达到高峰，受其影响，宫颈粘液较多，稀薄而透明，有利于精子的通过和保护精子的活力；排卵后，卵巢分泌孕激素，在其影响下，宫颈分泌的粘液变成粘稠而不透明，这样的宫颈粘液不利于精子穿过。使用避孕药后，宫颈腺体受药物中孕激素的影响，也变为粘稠，不利于精子通过，从而起到避孕作用。
（３）子宫内膜形态的改变：子宫内膜在月经周期中受雌激素和孕激素的影响，周期性地改变形态。雌激素使子宫内膜的腺体增殖，而孕激素的作用是使已经增殖的腺体分泌，为孕卵着床做好准备。服用避孕药后抑制了卵巢的排卵和分泌雌、孕激素的功能，而避孕药所含的外源性雌、孕激素虽然也能作用于子宫内膜，但是它不像自然月经周期中有规律性的激素分泌，以致子宫内膜不能像正常月经周期那样增殖、分泌，表现为子宫内膜较薄，腺体少，而且分泌也不好，这样发育不良的子宫内膜是无法接受受精卵着床的。
（４）改变输卵管的正常蠕动：输卵管的蠕动受性激素的影响而有周期性变化，以利于精子、卵子和受精卵的运行。避孕药中的雌激素可以加速输卵管的运动，孕激素对输卵管上皮的纤毛及分泌细胞有影响，使卵子和精子的运行有所改变。使受精卵在输卵管中的运行加快。这样当受精卵进入宫腔时，子宫内膜的发育尚未成熟，未达到同步发育，不利于着床，因而起到了避孕作用。
（５）影响精子的获能：由于药物影响了宫颈、宫腔、输卵管组织的生化及生理功能，也就影响了精子的获能。
以上为避孕药在各环节中发挥避孕作用的基本原理。不同品种的药物其作用有所侧重，如短效药以抑制排卵为主，探”亲药则以改变宫颈粘液、改变子宫内膜形态为主。
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