抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。抗生素(antibiotics):由微生物在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。如: 青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。 半合成抗生素(semisynthetic antibiotics)：以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。 抗菌药(antibacterial drug)：完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。
1.1 抗菌药物发展简史
1929年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。
194O年，弗劳雷 (Florey and Chain) 分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。
1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素。
60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。
70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲类青霉素。
80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。
90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。
1.2 抗菌药物药效与体内浓度和细菌药敏的关系
理想的抗菌药物吸收后，应在体内达到杀灭细菌的有效浓度，但又不产生毒性反应。抗菌药物的有效浓度可用细菌药敏(最低抑菌浓度 MIC)作为指标。由于抗菌药物在组织中浓度低于血浓度，如要使组织中达到有效浓度．则血浓度应达到细菌的最低抑茵浓度(MlC)的2～10倍。
1.3 抗菌药物的体内过程
药物从开始进入人体到发挥其治疗作用，可以分以下几个阶段：
(1）吸收：药物被机体吸收后进入病人体内，这是药物治疗的最初阶段。药物能否被机体迅速、完全吸收，取决于药物的制剂、给药途径和给药方法。生物利用度(bioavailability)表示药物被吸收利用的程度。同一药物的不同剂型，同一剂型的不同批号的药物的生物利用度都可有较大差异。抗菌药物口服后吸收程度很不一致。
口服吸收比较完全：氯霉素、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、强力霉素、复方新诺明、喹诺酮类抗菌药……。
口服不吸收或吸收甚少：头孢菌素类、青霉素类、氨基糖苷类、多粘霉素、两性霉素B、万古霉素……。
(2）分布：进入体内的药物，随血液分布到个脏器组织达到病变部位，使该病变部位的药物浓度达到能起治疗作用的有效浓度。抗菌药物在体内分布，一般而言，血液供给丰富的组织，如：肝、肺、肾组织中浓度较高。血液供给差的部位，如：脑、骨组织、前列腺等较低。
(3)代谢：在体内代谢失去抗菌活性的药物有：红霉素、氯霉素、头孢噻肟、林可霉素、磺氨药等。
(4)排泄: 多数抗菌药物自肾排泄，尿药浓度高达血药浓度数十至数百倍以上。有些抗菌药物可由胆汁和粪便中排出。
北京天坛医院规定：儿童患者限用五种抗菌药
家庭较常用的抗菌药物包括呋喃唑酮片
武汉：医生抗菌药物处方权与职称直接挂钩
抗菌药物耐药现象日趋严重可诱发新的疾病
关注抗菌药：专家告诫治感冒并非都要用抗生素
个人勿滥用抗菌药：7月1日起药店凭处方售药
买抗菌药得凭处方 三大困难将阻新规推行
专家告诫：千万不可囤积抗菌药
抗菌药不要滥用乱吃 购买全得凭处方
上海出台过渡办法 7月1日起抗菌药限量销售