长期以来，抗菌药物的剂型一直是以注射剂和片剂（或胶囊）两类传统剂型为主。在临床应用中人们发现，这两种剂型具有对病灶的选择性差、局部浓度低、不良反应大等缺点。近年随着生物药剂学的研究和运用进展，已不断有新的剂型涌现，这弥补了前两种剂型的不足。
栓剂：许多抗菌药物口感差，注射疼痛，给临床应用带来不便，尤其是儿童和老年患者。栓剂则可弥补上述缺憾。如氨卡西林栓剂，经肛门内给药，在直肠内经丰富的毛细血管恒速吸收入血，15分钟血药浓度即达峰值，为口服相同剂量的3～4倍。这一剂型安全性高，对直肠黏膜无刺激性，用以治疗咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、猩红热及肠道、泌尿道等诸多感染，均有十分满意的效果。
膜剂：国内近年已有上百个品种面市，它使得一些毒副作用强、不适于全身给药的抗生素品种再次焕发了青春。如庆大霉素、土霉素、新霉素、四环素等现今临床已很少应用的品种制成口腔溃疡膜剂后，局部给药效果奇佳。此外，含乙酰螺旋霉素的齿龈膜剂、含利福平的复方卡那霉素眼用膜剂、含庆大霉素的鼻用和直肠用膜剂、含氯霉素或强力霉素的阴道用膜剂等亦陆续问世，在治疗各种感染性疾病中均显示出独特的剂型优势。
控释眼丸：传统的氯霉素滴眼水，用后20分钟泪液中药物浓度仅为4微克/毫升，已失去治疗效果。欲保持稳定的抑菌浓度，须每8分钟滴用1次，这在临床或日常生活中均很难做到。近来将之制成控释滴丸，可在人眼内以每小时13.5微克的速度恒速释放10天，在泪液中的药物浓度达199.25微克/毫升，临床疗效优于传统滴眼水剂数十倍之多。
泡腾片：泡腾片遇水可产生大量气泡，很快溶解为澄明液体，服用方便、可口，剂量准确，吸收良好。如阿莫西林的泡腾片剂型平均生物利用度显著高于薄膜包衣片或普通片剂。
胃溶软胶囊及肠溶软、硬胶囊：如多西环素（脱氧土霉素）片口服胃肠道副反应剧烈，患者很难耐受。制成胃溶软胶囊或肠溶剂型后，此不良反应大为减轻。
其他：如透皮吸收、鼻内或眼部局部给药以及生物载体靶向给药等更优的剂型已经问世，投入临床试用的初步结果已显示出广阔的诱人前景。
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